Формотерол
Формотерол — селективный агонист β-адренорецепторов, бронхолитик, применяемый для лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких. Применяется путём ингаляций.
| Формотерол | |
|---|---|
| Formoterol | |
| |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | rac-(R,R)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide |
| Брутто-формула | C19H24N2O4 |
| Молярная масса | 344.405 г/моль |
| CAS | 73573-87-2 |
| PubChem | CID 3083544 |
| DrugBank | DB00983 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R03AC02, R03CC02 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 61—64 % |
| Метаболизм | печеночный |
| Период полувывед. | 10 часов |
| Экскреция | почечная |
| Лекарственные формы | |
| капсулы с порошком для ингаляций, дозированный аэрозольный ингалятор | |
| Другие названия | |
| Атимос, Оксис, Форадил | |
Входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[1].
Фармакологическое действие
Будучи селективным агонистом β2-адренорецепторов формотерол вызывает расширение бронхов у пациентов и с обратимой, и с необратимой обструкцией. Действие препарата наступает в течение нескольких минут и длится до полусуток. Помимо этого формотерол препятствует высвобождению гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
Фармакокинетика
После ингаляции препарат достаточно быстро всасывается со слизистых бронхов и попадает в плазму крови, где равномерно распределяется. Связывание с белками плазмы составляет 61—64 %.
Показания
Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
В настоящее время без сочетания с гормональными лекарственными средствами, формотерол и другие препараты данной группы, экспертами FDA предложено исключить из протокола лечения астмы в связи с побочными действиями. [2]
Противопоказания
Лактация, активный туберкулёз лёгких, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью применяется у больных с кардиальной патологией: ишемической болезнью сердца, нарушениях сердечного ритма, хронической сердечной недостаточностью, тиреотоксикозе, гипокальциемии и феохромоцитоме.
В случае лечения ХОБЛ увеличивает риск смертности в 2 раза от респираторных инфекций [3].
Форма выпуска
Капсулы для ингаляций с помощью устройства Аэролайзер, дозированный аэрозольный ингалятор.
Побочные эффекты
Аллергические реакции, головная боль, возбуждение, бессонница, тахикардия, редко — бронхоспазм, судороги.
Комбинированные лекарственные формы, содержащие формотерол
Формисонид, Симбикорт Турбухалер и Форадил-комби — комбинации формотерола с будесонидом.
Примечания
- Российская газета. 06.04.2007. Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств
- Harris, Gardiner. F.D.A. Panel Votes to Ban Asthma Drugs (англ.), The New York Times (11 December 2008). Дата обращения 20 февраля 2018.
- Beta-agonist Inhalers More than Double Death Risk in COPD (англ.) (10 July 2006). Дата обращения 20 февраля 2018.
